中文别名:阿那曲唑,阿那舒唑
英文名称:Anastrozole
汉语拼音:Anaquzuo
成品剂型:片剂
药用类别:选择性非甾体类芳香化酶抑制剂
化学名称:
a,a,a’a’-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-
1,3-二乙氰苯。
2,2’-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亚苯基]
双(2-甲基丙腈)
化学结构式:
分子式:C17H19N5
分子量:293.37
标准:USP30
【适应症】阿那曲唑适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍
不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病
人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用阿那曲
唑。
【药理作用】阿那曲唑为一种强效、选择性非甾体类芳香化
酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为
雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长
的作用。另外,阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没
有明显影响。
【药代动力学】阿那曲唑口服吸收较快,在体内约40%阿那曲
唑与血浆蛋白结合,大部分代谢成无活性产物经尿排除,约百分
之十阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道,健康男性受试者口
服本品1mg后,血药浓度达峰时间为1.22±0.46小时,血药峰浓度
为9.99±3.24ng/ml,消除半衰期为35.96±14.17小时。
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